肉毒毒素可以完全代谢吗?


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肉毒毒素可以完全代谢吗?


肉毒毒素可以完全代谢。


这个问题想必大家都非常关心,我们先来看一看注射用A型肉毒毒素(保妥适)的说明书是怎么描述的。


【药代动力学】

活性物质的一般特点

上
组织分布临床试验表明∶鼠腓肠肌注射125I标记的A型神经毒素复合物后,在肌肉中很少弥散,随后快速系统代谢并随排尿排出。肌肉中放射性标志物的半衰期约为10小时。放射性物质在注射部位主要以大分子形成存在,即便少量进入系统循环的放射性物质也是 TCA可沉淀的,提示腓肠肌注射放射性I标记的A型神经毒素复合物后,毒素全身暴露量极低。注射后24小时内,60%的放射性物质随尿液排出,毒素可能由蛋白酶分解,然后分子成分则通过正常代谢途径循环。


基于本产品的特质,未进行该制剂活性成分的吸收、分布、生物转化和排泄方面的传统试验。


患者体内作用特点;

可以确信治疗剂量的本品全身分布很少。在推荐剂量范围内,本品肌肉或皮内注射后一般不会在外周血液存在可测量的水平。每次治疗时,推荐神经毒素剂量并不会导致全身、明显的远端临床效应,即在没有其他神经肌肉功能异常的患者中引起肌肉无力。然而使用单纤维肌电图技术可测到在远离注射部位的肌肉中发现神经肌肉阻滞作用(如肌颤),但并不伴有任何临床症状和体征。


简单地讲,注射后24小时,60%的放射性物质随尿液排出,剩下的毒素通过机体正常的代谢途径循环,并且按照推荐的剂量进行注射后,外周血液中不会存在可测量到的剂量。


大家问这个问题首先担心的是安全性,那么根据说明书的描述,在治疗推荐剂量内使用是非常安全的,因为剂量很少,都达不到可以测量的剂量。


可能大家也留意到了肌肉中放射性标志物的半衰期是10小时,那么保妥适的疗效可以维持4个月以上是为什么?要解释这个问题就要先介绍下保妥适的作用机制了。


保妥适是通过阻断肌肉的通信机制(抑制神经递质乙酰胆碱的释放)达到除皱的目的的,那么肌肉的通信机制再次建立起来需要将近4个月的时间,在这个过程中是可以维持治疗效果的。半衰期只是肌肉中药物浓度下降一半所需要的时间,而药效的维持时间要看肌肉通信机制再次建立所需要的时间,所以是不同的。

肉毒毒素可以完全代谢吗?
-禾肌美丽日记
联系微信:maxlee008
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